【药品名称】
商品名称:会康
通用名称:替米沙坦片
【成分】替米沙坦
【适应症】用于原发性高血压的治疗
【用法用量】常用初?#25216;?#37327;为每次一片(40mg),每日一次。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量?#20445;?#24212;对此予以考虑。
【规格】每片含替米沙坦40mg
【包装】硬双铝泡罩。每板7片,每盒两板。
【贮藏】遮光、密封保存。
【有效期】24个月
【药理作用】替米沙坦片是一种口服起效的特异性血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素II受体AT1型(已知的血管紧张素II作用位点)呈高亲?#25176;?#32467;合,该结合作用持久,但无任何部?#26088;?#21160;?#21015;?#24212;。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不?#31181;?#20154;体血浆肾素。亦不阻阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶II)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不?#31181;?#34880;管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增?#24247;?#33268;的不良反应。
【药代动力学】
吸收:口服后,替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。
分布:替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),平均稳态表现分布容积(Vss)约为500L。
代谢:替米沙坦通过母体化合物与葡萄苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。
消除:替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。
排泄:口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿?#21495;?#27844;小于剂?#24247;?/span>2%。
【禁忌】
对本品活性成?#26088;?#20219;一种赋形剂成分过敏者
妊娠中末期及哺乳者
胆道阻塞性疾病患者
?#29616;?#32925;功能不全患者
?#29616;?#32958;功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)